İçerik
Enzimler, özel olarak şekillendirilmiş substratları tanıyan aktif bir alana sahip üç boyutlu makinelerdir. Bir kimyasal maddenin aktif bölgeye bağlanarak enzimi inhibe etmesi durumunda, bu, kimyasal maddenin rekabetçi olmayan inhibitörlerin aksine, rekabetçi inhibitör kategorisinde olduğunu gösteren bir işarettir. Bununla birlikte, bazıları geri dönüşü olmayan inhibitörler iken, bazıları geri dönüşlü inhibitörler olabileceğinden, rekabetçi inhibitörler kategorisinde incelikler bulunmaktadır. Son olarak, üçüncü bir karışık inhibitör sınıfı, rekabetçi inhibitörlerin kategorilendirilmesine bir bükülme ekler.
Tek Yolcu Koltukları
Aktif bölgeye bağlanarak enzim aktivitesini bloke eden bir kimyasal, rekabetçi bir inhibitör olarak adlandırılır. Bu tip kimyasallar, enzimin substratı ile benzer şekillere sahiptir. Bu benzerlik, kimyanın enzim üzerindeki aktif bölgeye bağlanacak olan substrat ile rekabet etmesini sağlar. Rekabetçi inhibitörün veya substratın enzime bağlanması bir ya da ya süreçtir - bunlardan sadece bir tanesi belirli bir zamanda sığabilir.
Tersinir
Bazı rekabetçi inhibitörler tersinir inhibitörler olarak adlandırılır, yani aktif bölgeyi bağlarlar, fakat nispeten kolay düşebilirler. Tersinir rekabetçi inhibitörler durumunda, reaksiyon karışımındaki substrat konsantrasyonunun arttırılması inhibitörün - evet, inhibitörü inhibe etme - enzime uzun süre bağlanmasını önleyebilir. İnhibitörün ve enzimin afinitesi veya çekiciliği değişmez, ancak etkileşimleri daha az sıklıkla olur. Daha fazla substrat, herhangi bir zamanda, enzim moleküllerinin daha fazlasının, substrata inhibitörden ziyade bağlanacağı anlamına gelir. Substratın inhibitörün üstesinden geldiği söylenir.
dönülemez
Rekabetçi inhibitörler ayrıca geri dönüşü olmayan inhibitörler olabilir, yani aktif bölge ile kovalent bir bağ oluştururlar veya inhibitör nadiren düşecek kadar sıkı bir etkileşim oluştururlar. Kovalent bir bağ, iki atomun fiziksel bir bağlantı oluşturmak için elektronları paylaştığı zamandır. Antibiyotik penisilin, geri dönüşü olmayan bir rekabetçi inhibitör örneğidir. Bakterilerin, hücre duvarındaki lifleri çapraz bağlamak için glikopeptit transpeptidaz adı verilen bir enzime ihtiyaçları vardır. Penisilin, bu enzimin aktif bölgesine bir kovalent bağ yoluyla bağlanır ve alt tabakanın bağlanmasını önler.
Karışık Rakipler
Aktif enzim bölgesini bağlayan inhibitörlere rekabetçi inhibitörler, diğer bölgelere bağlanan inhibitörlere rekabetçi olmayan inhibitörler denir. Bununla birlikte, karışık inhibitörler adı verilen ve substrat gelmeden önce aktif bölgeyi veya substrat takıldıktan sonra enzim-substrat kompleksini bağlayabilen başka bir inhibitör sınıfı vardır. Karışık inhibitörler enzimi substrat bağlanmadan önce bağlayabilir veya substrat bağlandıktan sonra bağlayabilir. Her iki durumda da aktif olmayan bir enzim ortaya çıkar. Bu nedenle, karışık inhibitörler, herhangi bir substrat konsantrasyonunda enzimlere karşı etkilidir.